Clorazepato dipotásico

 

Acción Terapéutica

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.
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Propiedades

El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Actúa como depresor del SNC y puede producir desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, según la dosis. Su mecanismo de acción, como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su principal metabolito (activo), el nordiazepam, aparece rápidamente en circulación. Su vida media es extremadamente corta, de modo tal que la droga madre se vuelve difícilmente detectable, en tanto que la vida media del nordiazepam es de alrededor de 50 horas. Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120mg carece de toxicidad. El nordiazepam sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal, principalmente como oxazepam conjugado, aunque también se encuentran cantidades pequeñas de nordiazepam conjugado.

Indicaciones

Ansiedad, disturbios emocionales, disturbios del comportamiento y de adaptación, trastornos psicosomáticos, insomnio y tensión provocados por la actividad diaria. Tratamiento de largo plazo de la ansiedad. Tratamiento coadyuvante de las convulsiones parciales. Alivio de los síntomas agudos del retiro del alcohol.

Dosificación

Ansiedad: dosis inicial entre 15mg/día, vía oral, que pueden aumentarse a 60mg/día de ser necesario. Se administra en 2 o 3 tomas, pero también en una única dosis a la hora de acostarse. Coadyuvante del tratamiento antiepiléptico: 7,5mg dos veces al día (niños entre 9 y 12 años) o tres veces al día (mayores de 12 años); estas dosis pueden ser incrementadas en 7,5mg cada semana, sin exceder el límite de 60mg/día (9 a 12 años) o 90mg/día (mayores de 12 años). El retiro de la droga debe ser gradual.

Reacciones Adversas

Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y Advertencias

El clorazepato dipotásico puede modificar la capacidad de reacción cuando se maneja maquinaria pesada, vehículos y máquinas de precisión. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. La dependencia psíquica y física puede presentarse cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Se ha descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. La seguridad y efectividad en niños menores de 9 años no ha sido establecida.

Interacciones

Efecto aditivo con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir la eficacia de la levodopa.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al clorazepato dipotásico; glaucoma de ángulo agudo.
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Interacciones de Clorazepato dipotásico

Clorazepato dipotásico interactuando con Alcohol
Clorazepato dipotásico interactuando con Antiácidos
Clorazepato dipotásico interactuando con Antibióticos macrólidos
Clorazepato dipotásico interactuando con Anticonceptivos orales
Clorazepato dipotásico interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Clorazepato dipotásico interactuando con Aprepitant
Clorazepato dipotásico interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Clorazepato dipotásico interactuando con Carbamazepina
Clorazepato dipotásico interactuando con Cimetidina
Clorazepato dipotásico interactuando con Clozapina
Clorazepato dipotásico interactuando con Dasatinib
Clorazepato dipotásico interactuando con Deferasirox
Clorazepato dipotásico interactuando con Depresores del SNC
Clorazepato dipotásico interactuando con Derivados de la rifamicina
Clorazepato dipotásico interactuando con Derivados de la teofilina
Clorazepato dipotásico interactuando con Difenilhidantoína
Clorazepato dipotásico interactuando con Disulfiram
Clorazepato dipotásico interactuando con Fluconazol
Clorazepato dipotásico interactuando con Fosaprepitant
Clorazepato dipotásico interactuando con Hipérico extracto
Clorazepato dipotásico interactuando con IMAO
Clorazepato dipotásico interactuando con Inductores de CYP3A4
Clorazepato dipotásico interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Clorazepato dipotásico interactuando con Inhibidores de la bomba de protones
Clorazepato dipotásico interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Clorazepato dipotásico interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Clorazepato dipotásico interactuando con Isoniazida
Clorazepato dipotásico interactuando con Levomepromazina
Clorazepato dipotásico interactuando con Maprotilina
Clorazepato dipotásico interactuando con Nefazodona
Clorazepato dipotásico interactuando con Oxicodona
Clorazepato dipotásico interactuando con Pomelo jugo
Clorazepato dipotásico interactuando con Ritonavir
Clorazepato dipotásico interactuando con Yohimbina
Clorazepato dipotásico interactuando con Zotepina

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