Labetalol

Vasodilatador.

Es un bloqueante adrenérgico que actúa inhibiendo simultáneamente a los receptores adrenérgicos alfa y beta en proporción fisiológicamente equilibrada. Debido a estas acciones se produce, por bloqueo alfa, vasodilatación, disminución de la resistencia vascular y consiguiente descenso de la presión arterial y, por bloqueo beta, el corazón queda protegido de las respuestas reflejas no deseadas, tales como alteraciones del ritmo o del gasto cardíaco. El labetalol no ejerce acción sobre el riñón, por lo que puede administrarse en pacientes hipertensos con enfermedad renal. Se absorbe rápidamente por vía gastrointestinal y sufre metabolismo significativo de primer paso que conduce a una biodisponibilidad de aproximadamente un 25%, aunque con considerable variación. Su vida media es de 6 horas y se une aproximadamente un 50% de la droga administrada a proteínas plasmáticas.

Hipertensión leve o moderada, hipertensión grave, hipertensión en embarazo, angina de pecho con hipertensión coexistente.

Adultos: vía oral, 100 a 400mg dos veces al día. En caso de hipertensión refractaria o grave pueden administrarse hasta 2,4g/día, divididos en 3 o 4 tomas. Ancianos: dosis inicial de 50mg dos veces al día. Dosis de mantenimiento más bajas que las requeridas para pacientes jóvenes pueden controlar la presión sanguínea. Hipertensión en el embarazo: si fuera necesario podrá aumentarse, a intervalos semanales, la dosis inicial de 100mg dos veces al día. La gravedad de la hipertensión puede requerir un régimen de tres veces al día. Dosis máxima: 2,4g por día.

La mayoría de los efectos secundarios son transitorios y suceden durante las primeras semanas de tratamiento. Las principales reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, cansancio, vértigo, depresión y letargia, congestión nasal, sudoración, hipotensión postural, sensación de hormigueo en el cuero cabelludo generalmente transitoria, temblores en el tratamiento de las hipertensiones del embarazo, retención aguda de orina, dificultad en la micción, fracaso eyaculatorio, dolor epigástrico, náuseas y vómitos. Raramente han aparecido anticuerpos antinucleares positivos no asociados con la enfermedad, así como raros casos de lupus eritematoso sistémico y fiebre medicamentosa. Muy raramente se han descrito casos de miopatía tóxica, hipersensibilidad, erupción, prurito, angioedema, disnea, erupción liquenoide reversible, visión borrosa, irritación ocular, calambres, bradicardia y bloqueo cardíaco.

Administrar junto con los alimentos. No administrar a niños ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia. En pacientes que estén en tratamiento con otras drogas antihipertensivas, si se va a reemplazar por labetalol se deberá comenzar con una dosis de 100mg dos veces al día, disminuyendo gradualmente la terapia previa. No es aconsejable interrumpir bruscamente la terapia con clonidina o agentes betabloqueantes. En caso de aparición de erupciones cutáneas y/o sequedad de ojos asociadas al fármaco, se aconseja suspender gradualmente la droga, si tal reacción no fuera explicable de otro modo. Como se han observado lesiones hepatocelulares graves, durante la terapia con labetalol, se aconseja realizar controles de la disfunción hepática. No debe utilizarse en pacientes con asma o historia de enfermedad respiratoria obstructiva. Se debe tener especial cuidado en pacientes con insuficiencia cardíaca; en estos casos, se aconseja administrar un glucósido cardiotónico y un diurético antes de iniciar la terapia con labetalol. No es necesario suspender el tratamiento antes de la anestesia. Se aconseja a los pacientes con cardiopatía isquémica no interrumpir bruscamente el labetalol. Sólo debe administrarse en el primer trimestre de embarazo si el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto. Debe tenerse en cuenta que el labetalol cruza la barrera placentaria y puede bloquear los alfa y beta adrenorreceptores del feto y neonato. Muy raramente se ha descrito distrés perinatal y neonatal (bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, hipoglucemia, hipotermia), pudiendo aparecer un día o dos después del nacimiento. La respuesta a las medidas de sostén (fluidos intravenosos y glucosa) es generalmente rápida. Esto puede estar asociado con la disminución del metabolismo hepático en niños prematuros. No administrar durante la lactancia ya que se excreta por la leche materna.

El uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos puede aumentar la incidencia de temblores. La cimetidina puede aumentar la biodisponibilidad del labetalol, debiendo ajustarse la dosis de éste último. El labetalol produce fluorescencia en solución alcalina, por lo que puede interferir en las valoraciones de ciertas sustancias fluorescentes incluyendo las catecolaminas. Administrar con precaución concomitantemente con agentes antiarrítmicos de clase I o antagonistas de calcio del tipo verapamilo. El labetalol potencia los efectos del halotano.

Bloqueo AV de segundo o tercer grado, shock cardiogénico, otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave, hipersensibilidad conocida a la droga.

En caso de sobredosis, se recomienda realizar lavado gástrico o inducción al vómito. Los efectos esperados incluyen hipotensión postural excesiva y, a veces, bradicardia. Los pacientes deben acostarse en posición supina con las piernas levantadas. Se aconseja administrar un glucósido cardíaco y un diurético en caso de falla cardíaca y, en caso de broncospasmo, administrar un agonista b2 en aerosol. Deberán administrarse 0,25 a 3mg de atropina intravenosa para aliviar la bradicardia y, para mejorar la circulación, administrar una dosis inicial de 5 a 10mg de noradrenalina intravenosa (preferible a la isoprenalina). Alternativamente puede infundirse la noradrenalina a una velocidad de 5mg por minuto hasta que la respuesta sea satisfactoria. En sobredosis grave debe administrarse, preferiblemente, glucagón por vía intravenosa y un bolo inicial de 5 a 10mg de glucosa o solución salina, seguida de una infusión intravenosa de 5mg/hora o lo que sea necesario para mantener el rendimiento cardíaco. Se ha descripto insuficiencia renal oligúrica tras sobredosis masiva de labetalol por vía oral. La hemodiálisis elimina menos del 1% del clorhidrato de labetalol de la circulación.