Cloroquina

Antiparasitario. Antipalúdico. Antiamebiásico.

Es un fármaco perteneciente a la familia de las 4-aminoquinolinas. Activa por vía oral, exhibe una potente acción amebicida y antipalúdica. Su acción antiamebiana ha sido demostrada en estudios in vitro sobre Entamoeba histolytica, en los que ha sido similar a la emetina. La acción antipalúdica se ejerce sobre las formas eritrocíticas del Plasmodium vivax, del P. malariae y sobre la mayor parte de las cepas de P. falciparum. No actúa sobre los gametocitos de P. falciparum. Es útil en el tratamiento supresor y de ataque agudo de malaria provocado por varias especies de Plasmodium, sin embargo, la cloroquina no previene las recaídas en los pacientes infectados con P. vivax o P. malariae, debido a que las formas exoeritrocíticas no son afectadas por la droga; tampoco previene la infección por los parásitos de esas especies cuando se administra como profiláctico. Es efectiva en el ataque agudo y alarga los períodos entre recaídas para el P. malariae y P. falciparum. Cura la infección por P. falciparum, excepto cuando existen cepas resistentes. Su mecanismo de acción no se ha establecido fehacientemente, aunque se considera que se debe en parte a la interacción con el DNA parasitario y a la inhibición enzimática. La cloroquina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal; 55% del fármaco circulante se halla unido a constituyentes plasmáticos no difusibles. Se deposita en los tejidos en cantidades considerables, de modo tal que en animales se ha encontrado que la concentración hepática, pulmonar, esplénica y renal de la cloroquina puede ser entre 200 y 700 veces mayor que la plasmática; los leucocitos también concentran la droga, mientras que en el cerebro y en la médula espinal se halla sólo de 10 a 30 veces la concentración plasmática. Se excreta lentamente, pero, puede acelerarse por la acidificación de la orina. El metabolismo de la droga es apreciable, siendo el principal metabolito encontrado en la orina la desetilcloroquina y en menor cantidad la bisdesetilcloroquina. El 50% de lo excretado en orina corresponde a cloroquina no metabolizada.

Tratamiento supresivo y de ataques agudos de paludismo provocados por Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale y cepas susceptibles de P. falciparum. Tratamiento de la amebiasis extraintestinal.

Nota: 300mg de cloroquina base es equivalente a 500mg de cloroquina fosfato. Adultos: supresión, 500mg de cloroquina fosfato, vía oral, en el mismo día de cada semana; vía intramuscular: 160 a 200mg de cloroquina base (en solución como clorhidrato de cloroquina), que pueden repetirse a las seis horas de ser necesario, sin que la dosis total administrada en 24 horas exceda los 800mg. El tratamiento por vía oral debe iniciarse lo antes posible y continuar hasta que se administren 1,5g en tres días. Niños: vía oral, administrar fosfato de cloroquina en dosis equivalentes a 5mg/kg de cloroquina base en el mismo día de cada semana (dosis máxima 300mg de cloroquina base). Es ideal comenzar el tratamiento supresor dos semanas antes de la exposición programada. Vía intramuscular: 5mg/kg de cloroquina base (administrados como clorhidrato de cloroquina) por dosis única, que puede repetirse a las seis horas, sin que la dosis de 24 horas supere los 10mg de cloroquina base por kg de peso corporal; la administración IM debe terminarse lo más pronto posible y pasar a la oral. Tratamiento del ataque agudo: dosis inicial de 600mg de cloroquina base (como fosfato de cloroquina), vía oral, seguida de 300mg seis a ocho horas después y luego 300mg/día en los dos días siguientes. Para erradicación de P. malariae y P. vivax se requiere tratamiento conjunto con una 8-aminoquinolina. Niños: una dosis total de 25mg de cloroquina base por kg de peso es distribuida en tres días, en una primera toma de 10mg/kg de peso (sin superar los 600mg de cloroquina base), una segunda de 5mg/kg (sin superar los 300mg de cloroquina base) seis horas después de la primera dosis, una tercera toma de 5mg/kg 18 horas después de la segunda dosis y una cuarta toma de 5mg/kg 24 horas después de la tercera. Amebiasis extraintestinal: adultos: durante dos días se administran 600mg de cloroquina base por día, vía oral, luego se continúa durante dos semanas con 300mg. El tratamiento se combina con un amebicida intestinal. Vía IM: se inyectan de 160 a 200mg de cloroquina base (como clorhidrato de cloroquina) diariamente por 10 a 12 días. Cuando sea posible se debe cambiar a administración oral de cloroquina fosfato.

Los niños son especialmente sensibles a las sobredosis de cloroquina; puede observarse depresión respiratoria, colapso cardiovascular, shock, convulsiones y muerte. La administración de largo plazo en altas dosis provoca daño retiniano irreversible y otras alteraciones oculares reversibles. Se han observado convulsiones en pacientes tratados por amebiasis extraintestinal. Hipoacusia. Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos abdominales. Erupciones pleomórficas en la piel, cambios en la pigmentación, prurito, liquen y alopecia. Cefaleas, excitación psíquica. Raramente se observa hipotensión y cambios electrocardiográficos.

Niños y lactantes: se han registrado muertes y por ello se aconseja no superar la dosis de 5mg. Algunas cepas de P. falciparum han adquirido resistencia a la cloroquina. Controlar periódicamente la visión durante y después del tratamiento. Mantener la droga fuera del alcance de los niños. La cloroquina puede precipitar un ataque agudo de psoriasis. Si aparecen alteraciones hematológicas el tratamiento debe ser suspendido. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse.

Hipersensibilidad a la cloroquina. Pacientes con patologías oftalmológicas. Hemopatías.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Los síntomas de sobredosis consisten en cefaleas, adormecimiento, trastornos visuales, náuseas, vómitos, colapso cardiovascular, shock, convulsiones, depresión respiratoria, paro cardíaco y puede llegar a la muerte, en especial en niños. Tratamiento: sintomático, con asistencia respiratoria artificial, vaciamiento inmediato del estómago por emesis (en el hogar, antes del transporte al hospital), dentro de la media hora de la ingestión es útil la administración de carbón activado. Las convulsiones deben ser controladas al igual que la hipotensión. La administración de cloruro de amonio (8g/día), por varios días, es útil para acidificar la orina y promover la excreción de la cloroquina.