Haloperidol

Antipsicótico.

Es un derivado de la butirofenona con efectos similares a los de las fenotiazinas derivadas de la piperazina. Produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. El decanoato, que es la forma de acción prolongada, actúa como profármaco, liberando en forma lenta y estable haloperidol del vehículo. El bloqueo de los receptores de dopamina produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis. También existe cierto bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos del sistema autónomo. Se absorbe por vía oral en 70%, su metabolismo, que es extenso, se realiza en el hígado, y se une a las proteínas en 90% o más. Alrededor de 40% de una dosis oral única se excreta por la orina en 5 días, del cual 1% es fármaco inalterado. El 15% de la dosis oral se excreta en las heces por eliminación biliar.

Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos que incluyen esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos (psicosis esteroidea). Pacientes agresivos y agitados. En esquizofrenia crónica está indicado el decanoato de haloperidol. Tratamiento de problemas severos de comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.

La forma farmacéutica oral puede ingerirse con alimentos o con leche para disminuir la irritación gastrointestinal. Dosis para adultos: 0,5mg a 5mg dos o tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: 100mg/día. Dosis pediátricas: en niños menores de 3 años no se ha establecido la dosificación; niños de 3 a 12 años: trastornos psicóticos: 0,5mg/kg/día en dos o tres tomas, con incrementos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis diaria total de 0,15mg/kg/día. Tratamiento de comportamiento no psicótico y síndrome de Gilles de la Tourette: 0,05mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Dosis geriátricas: 0,5 a 2mg dos o tres veces al día. Inyectable: adultos: 2mg a 5mg por vía IM; repetir la dosificación si fuere necesario a intervalos de una hora o de 4 a 8 horas si los síntomas se controlan. Dosis máxima: 100mg/día. Decanoato: de 10 a 15 veces la dosis oral diaria previa de haloperidol hasta una dosis inicial máxima de 100mg a intervalos mensuales. En niños no se ha establecido la dosificación.

Los niños son muy sensibles a los efectos extrapiramidales. Los pacientes geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de efectos adversos extrapiramidales y de hipotensión ortostática. Requieren atención médica: disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas, temblor y agitación de dedos y manos, disfagia, movimientos de torsión del cuerpo. Son de incidencia más rara: movimientos de masticación, cansancio o debilidad no habituales, mareos, alucinaciones, rash cutáneo, aumento de la sudoración. Signos de sobredosis: dificultad para respirar, mareos, somnolencia severa o estado comatoso, temblores musculares, espasmos, rigidez o movimientos incontrolados o severos.

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución si se produce somnolencia durante la realización de ejercicios. Puede aparecer sequedad de boca (efecto antimuscarínico) y posible fotosensibilidad de la piel. No se recomienda su utilización en niños menores de 3 años. Los pacientes geriátricos son más propensos a la discinesia tardía y parkinsonismo. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos del haloperidol pueden producir un aumento en la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y encías sangrantes.

Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa. Disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas y se reducen los efectos antipsicóticos del haloperidol. Puede aumentar o disminuir la actividad anticoagulante de derivados cumarínicos o de la indandiona. Intensifica los efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos relacionados. Aumenta las concentraciones séricas de prolactina al indicarse en forma simultánea con bromocriptina. Potencian la acción de depresores del SNC. Disminuye los efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos terapéuticos de la levodopa. Puede producir efectos mentales no deseados (desorientación) con el uso simultáneo con metildopa.

Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos). Enfermedad de Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo, alergias, epilepsia, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis, glaucoma y retención urinaria.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.