ADALAT OROS

Principio Activo: Nifedipina,
Acción Terapéutica: Antianginosos

ADALAT OROS 20mg: cada comprimido contiene: nifedipino 22mg que corresponde a una liberación controlada de 20mg de nifedipino. ADALAT OROS 30mg: cada comprimido contiene: nifedipino 33mg que corresponde a una liberación controlada de 30mg de nifedipino. ADALAT OROS 60mg: cada comprimido contiene: nifedipino 66mg que corresponde a una liberación controlada de 60mg de nifedipino.

ADALAT OROS 20mg en envases con 30 comprimidos. ADALAT OROS 30mg en envases con 20 comprimidos. ADALAT OROS 60mg en envases con 20 comprimidos.

Tratamiento de la hipertensión. Tratamiento de la enfermedad coronaria. Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo). Tratamiento de 6.321 pacientes con al menos un factor de riesgo adicional y un seguimiento de 3 a 4,8 años, realizado en un estudio multinacional, randomizado, doble ciego y prospectivo. ADALAT (nifedipino OROS) demostró reducir los acontecimientos cardiovasculares y cerebrovasculares en un grado comparable a una combinación diurética estándar.

Vía oral. Dosis:la dosis debe adaptarse en forma individual, según la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente. En pacientes con disfunción hepática es necesario un monitoreo cuidadoso y, en casos severos, puede ser necesaria una reducción de la dosis. Adultos: salvo otra indicación médica, se recomienda, en adultos, la siguiente dosificación: en hipertensión: 1 comprimido de ADALAT OROS 20 una vez al día (1 x 20mg/1 vez al día). 1 comprimido de ADALAT OROS 30 una vez al día (1 x 30mg/1 vez al día). 1 comprimido de ADALAT OROS 60 una vez al día (1 x 60mg/1 vez al día). En general, el tratamiento debería iniciarse con 30mg una vez al día. Cuando proceda, se considerará una dosis inicial de 20mg/1 vez al día, si está médicamente indicado. Las dosis intermedias, es decir, 40mg, 50mg, etc, pueden aplicarse en combinaciones de comprimidos, es decir, de 20mg + 20mg, o 20mg + 30mg, etc. Dependiendo de la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta 120mg una vez al día. En enfermedad coronaria: angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo): 1 comprimido de ADALAT OROS 20 una vez al día (1 x 20mg/1 vez al día). 1 comprimido de ADALAT OROS 30 una vez al día (1 x 30mg/1 vez al día). 1 comprimido de ADALAT OROS 60 una vez al día (1 x 60mg/1 vez al día). Duración del tratamiento: el médico determinará la duración del mismo. Administración: los comprimidos de ADALAT OROS deben ingerirse enteros con un poco de líquido, independientemente de las comidas. Los comprimidos no deben masticarse o romperse.

Hipersensibilidad conocida al nifedipino, shock cardiovascular, embarazo y lactancia, combinado con rifampicina. Embarazo:el nifedipino está contraindicado en el embarazo. El nifedipino ha demostrado provocar efectos teratogénicos en ratas y conejos, incluyendo anomalías digitales. Dichas anomalías se producen posiblemente como resultado de la afectación del flujo sanguíneo uterino. La administración de nifedipino se ha asociado a una serie de efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, inclusive fetos con malformaciones (ratas, ratones, conejos), placentas pequeñas y cilios coriónicos subdesarrollados (monos), muertes de embriones y fetos (ratas, ratones, conejos), así como prolongación del tiempo gestacional/disminución de la supervivencia neonatal (ratas, no se efectuaron evaluaciones en las otras especies). Todas las dosis asociadas a los efectos teratogénicos, embriotóxicos o fetotóxicos en animales presentaron toxicidad materna y fueron varias veces la dosis máxima recomendada en personas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Fertilidad: en algunos casos de fertilización in vitro,los calcioantagonistas como el nifedipino han estado asociados con cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides que puede producir disfunción espérmica. En aquellos hombres que fracasan en concebir por medio de fertilización in vitro,y donde no existe otra explicación, los calcioantagonistas como el nifedipino deben ser considerados como causa probable.

Las reacciones adversas más comunes de la droga están basadas en estudios clínicos con ADALAT OROS clasificados en categorías de frecuencia CIOMS III y términos y sistema corporal COSTART (5° ed. mod. por Bayer) (n = 9566 pacientes, status: 13.10.98).

Las reacciones adversas más comunes de la droga están basadas en reportes espontáneos clasificados en categorías de frecuencia CIOMS III, sistema corporal COSTART y plazos HARTS calculados sobre la exposición del paciente (n = 2886 casos reportados, status: 15.09.98).

En pacientes dializados, con hipertensión maligna e hipovolemia, puede ocurrir una caída en la presión arterial debido a la vasodilatación.

Se recomienda especial precaución en pacientes hipotensos (hipotensión severa con presión sistólica menor de 90mmHg), en casos de insuficiencia cardíaca manifiesta y en casos de estenosis aórtica severa. Como con otros materiales no deformables debe tenerse cuidado al administrar ADALAT OROS en pacientes con estrechez gastrointestinal severa preexistente porque pueden aparecer síntomas de obstrucción. Muy raramente se puede formar un Bezoar que puede requerir de intervención quirúrgica. En algunos casos los síntomas obstructivos han sido descriptos sin historia conocida de trastornos gastrointestinales. ADALAT OROS no debe ser usado en pacientes con bolsa de Koch (ileostomía posterior a proctocolectomía). Cuando se realiza una radiografía por contraste con bario, ADALAT OROS puede causar falsos positivos (por ejemplo, defectos de relleno interpretados como pólipos). Debe tenerse especial cuidado en mujeres embarazadas, al administrarse nifedipino en combinación con sulfato de magnesio IV ya que puede producir bloqueo neuromuscular. En pacientes con disfunción hepática puede ser necesario un monitoreo cuidadoso y, en casos severos, una reducción de la dosis. Efectos en la capacidad para conducir y usar máquinas: las reacciones a la droga, que varían en intensidad en forma individual, pueden perjudicar la habilidad para conducir u operar maquinarias. Esto es válido sobre todo al comienzo del tratamiento, con el cambio de medicación y en combinación con el alcohol.

Absorción y biodisponibilidad: los comprimidos de ADALAT OROS están formulados para proveer niveles constantes de nifedipino durante aproximadamente 24 horas. El valor de liberación es independiente del pH o motilidad gastrointestinal. Luego de la ingesta, los componentes biológicamente inertes del comprimido permanecen intactos durante el tránsito gastrointestinal y son eliminados por heces como un envoltorio insoluble. Luego de la administración oral, el nifedipino es casi completamente absorbido. La biodisponibilidad sistémica de la administración oral de nifedipino en formulaciones de liberación rápida (ADALAT cápsulas) es del 45-56% debido al efecto del primer paso. La biodisponibilidad de ADALAT OROS se presenta en estado estable en valores del 68-86% en relación a las cápsulas. La ingesta simultánea de alimentos lleva a un retardo, pero no a una reducción de la absorción. Las concentraciones plasmáticas luego de una dosis de ADALAT OROS alcanzan una meseta aproximadamente a las 6-12 horas luego de la primera dosis. Los días siguientes a la dosis, las concentraciones plasmáticas se mantienen relativamente constantes con un pico mínimo de fluctuaciones en un intervalo de dosis de 24 horas (0,9-1,2). La siguiente tabla muestra el pico de concentraciones plasmáticas (C_máx) de ADALAT OROS comprimidos y el tiempo que alcanza el pico de las concentraciones plasmáticas (T_máx).

Distribución: el nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. La vida media luego de la administración IV es de 5 a 6 minutos. Metabolismo: luego de la administración oral el nifedipino es metabolizado en la pared intestinal y en el hígado, primariamente por un proceso oxidativo. Sus metabolitos no son farmacológicamente activos. El nifedipino es excretado en forma de metabolitos predominantemente por vía renal y alrededor de un 5-15% por vía biliar en heces. La sustancia inalterada es recobrada en orina sólo en pequeñas cantidades (menos del 0,1%). Eliminación: la vida media es de 1,7 a 3,4 horas en las formulaciones convencionales (ADALAT cápsulas). La vida media de ADALAT OROS no representa un parámetro significativo ya que se mantiene una meseta de la concentración plasmática durante la liberación de los comprimidos y la absorción. Luego de la liberación y absorción de la última dosis la concentración plasmática finalmente cae con una vida media de eliminación similar a las formulaciones convencionales. En casos de disfunción hepática la vida media se prolonga y el clearance total se reduce. En casos severos, puede ser necesaria una reducción de la dosis. El nifedipino y el sistema oral de liberación osmótica (OROS):el objetivo de diseñar un nuevo sistema de liberación para nifedipino fue reducir al mínimo las fluctuaciones producidas por un medicamento de acción rápida que posee una vida media corta. Esto se consiguió gracias a la formulación oros (ADALAT OROS) que facilita la liberación continuada del fármaco y da a lugar a concentraciones plasmáticas constantes de nifedipino en un régimen de dosificación único diario, con concentraciones plasmáticas constantes, sin altibajos clínicamente significativos y un mejor perfil en el manejo de efectos secundarios. Este sistema se basa en el principio de la "bomba osmótica". El comprimido de liberación prolongada tiene 2 zonas, una de ellas con nifedipino y la otra con un agente conductor osmótico polimérico. El comprimido de liberación oros se reviste con una membrana semipermeable que permite la entrada de agua, pero es impermeable a los iones circundantes y al fármaco. La zona del medicamento presenta un orificio de dimensión precisa taladrado con láser de alta velocidad. Así, al ingerir el comprimido, entra agua a través de la membrana. La zona osmótica propulsa lentamente el nifedipino hacia el orificio de salida a un ritmo constante durante 24 horas, independiente del pH y la motilidad gastrointestinal, permaneciendo la membrana intacta, fláccida e insoluble.