Celecoxib

 

Acción Terapéutica

Antiinflamatorio. Antirreumático.
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Propiedades

Es un agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) que además posee acción analgésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción se realiza sobre la biosíntesis de prostaglandinas (PG) tanto in vivo como in vitro, pero su característica diferencial es la actividad bloqueante o inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la ciclooxigenasa-1 (COX-1). Luego de su administración oral, el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa digestiva, alcanzando sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) a las 2-3 horas de su ingesta. Los niveles séricos y el área bajo la curva (AUC) son proporcionales a los diferentes rangos de dosis (100 a 200mg). La unión con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza fundamentalmente con la fracción albúmina y en menor grado con las a1 glucoproteínas ácidas. Sufre una amplia distribución por los diferentes tejidos ya que su volumen de distribución en estado estable es de 400l. Sufre biotransformación metabólica en el hígado a través del sistema enzimático citocromo P450, habiéndose identificado en el plasma humano tres (3) diferentes metabolitos: un alcohol primario, el derivado carboxílico y el conjugado glucurónico, que han demostrado estar desprovistos de actividad inhibitoria tanto sobre la COX-1 como sobre la COX-2. Presenta una larga vida media plasmática (11 horas) y luego del metabolismo hepático una mínima proporción ( < 3%) se excreta sin modificar por la orina y las heces.

Indicaciones

Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.

Dosificación

Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse independientemente de la ingestión de los alimentos.

Reacciones Adversas

En general, la tolerancia clínica fue buena en los diferentes grupos de pacientes tratados, habiéndose señalado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y vómitos. Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo, calambres, nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo, disnea. Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan con la suspensión o continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocación, síndrome gripal, precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad, taquicardia.

Precauciones y Advertencias

Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parámetros humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica, especialmente en tratamientos prolongados. La administración de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con nefropatías preexistentes, insuficiencia cardíaca, o que estén recibiendo diuréticos o IECA y en sujetos de edad avanzada y que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales. Se aconseja mantener buena hidratación de los pacientes y control del funcionamiento renal y la diuresis. En sujetos asmáticos con antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo se deberá prestar especial atención al administrar antiinflamatorios ya que se pueden desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el celecoxib no parece afectar la agregación plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes se presentó retención de líquido, edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a aquellos sujetos que reciban celecoxib y presenten hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. No se han evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años.

Interacciones

La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden generar diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato, warfarina, tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia o hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas. Ulcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática.

Riesgo en el embarazo

Primer trimestre del embarazo: Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Segundo y tercer trimestre del embarazo: Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

Sobredosificación

No hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán recibir tratamiento sintomático o de sostén. Si la ingestión es reciente se pueden indicar diversas medidas como: eméticos, lavado gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodiálisis, la alcalinización de la orina, no resultan eficaces.
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Interacciones de Celecoxib

Celecoxib interactuando con Acetilsalicílico ácido
Celecoxib interactuando con AINE
Celecoxib interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Celecoxib interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Celecoxib interactuando con Antibióticos aminoglucósidos
Celecoxib interactuando con Anticoagulantes
Celecoxib interactuando con Antidepresivos
Celecoxib interactuando con Betabloqueantes
Celecoxib interactuando con Ciclosporina
Celecoxib interactuando con Ciprofloxacina
Celecoxib interactuando con Codeína
Celecoxib interactuando con Colestipol
Celecoxib interactuando con Colestiramina
Celecoxib interactuando con Derivados de bifosfonatos
Celecoxib interactuando con Diuréticos del asa
Celecoxib interactuando con Diuréticos tiazídicos
Celecoxib interactuando con Fluconazol
Celecoxib interactuando con Furosemida
Celecoxib interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Celecoxib interactuando con Ibuprofeno
Celecoxib interactuando con Inhibidores de CYP2C9
Celecoxib interactuando con Inhibidores de la ECA
Celecoxib interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Celecoxib interactuando con Ketorolac
Celecoxib interactuando con Metotrexato
Celecoxib interactuando con Naproxeno
Celecoxib interactuando con Nimesulida
Celecoxib interactuando con Probenecid
Celecoxib interactuando con Quinolonas
Celecoxib interactuando con Tamoxifeno
Celecoxib interactuando con Tioridazina
Celecoxib interactuando con Tramadol
Celecoxib interactuando con Trombolíticos
Celecoxib interactuando con Warfarina

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