Propiedades
Es un antibiótico macrólido bacteriostático, de amplio espectro, producido por una cepa de Streptomyces ambofacieus, que en determinadas concentraciones y ante microorganismos sensibles actúa como bactericida. Su mecanismo de acción es semejante al de otros macrólidos; atraviesa la membrana bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S ribosómica con lo cual bloquea la acción enzimática del tRNA (ácido ribonucleico de transferencia). Este macrólido posee un vastísimo espectro antimicrobiano que incluye estreptococos, neumococos, estafilococos, Haemophilus pertussis, gonococos, Toxoplasma gondii, Listeria monocytogenes, Clostridium, Bacteroides melanogenicus, Chlamydia, Mycoplasma y Legionella pneumophila. Se ha señalado su actividad antibacteriana sobre micobacterias atípicas como M. kausasii y M. marinum, M. fortuitum, pero carece de eficacia sobre los bacilos aerobios gramnegativos. Su actividad in vitro frente al estreptococo es 8 a 16 veces menor que la eritromicina y 16 a 32 veces menor frente al estafilococo. Su absorción digestiva es parcial y por ello sus niveles séricos alcanzan valores de 6mg/ml con una dosis de 750mg. Se une a las proteínas plasmáticas en un 45% y su difusión es amplia en diversos tejidos (hígado, riñón, bazo, pulmón). Su paso al líquido cefalorraquídeo (LCR) es escaso y alcanza bajas concentraciones aun en pacientes con meninges inflamadas (meningitis). Su eliminación por vía biliar es elevada, lo mismo que por leche materna; en cambio es baja por orina (5 a 15%). Se destaca su alta concentración en la saliva lo que permite emplearla con exito en patologías bacterianas bucales. Su vida media es prolongada (3,5 horas).
Indicaciones
Infecciones bucales. Enfermedad periodontal. Parotiditis, angina de Vincent, paradentosis, prostatitis, toxoplasmosis.
Dosificación
La dosis media aconsejada es de 1g cada 12 horas (2g por día). En pediatría la dosis ponderal es de 50 a 75mg/kg/día. En toxoplasmosis se puede emplear, tanto en las formas agudas como crónicas, como monodroga o asociada con pirimetamina -sulfadiazina- en dosis de 2 a 3g por día durante 2 a 3 semanas. En la embarazada toxoplasmótica puede ser indicada cuando existe el diagnóstico de fetopatía por Toxoplasma gondii, en esquemas repetidos a lo largo del embarazo.
Reacciones Adversas
En forma ocasional pueden presentarse fenómenos de intolerancia digestiva, diarrea, náuseas y flatulencia, que son de carácter leve y transitorio.
Precauciones y Advertencias
Durante el embarazo y la lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.