Flutamida

 

Acción Terapéutica

Antiandrógeno.
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Propiedades

La acción antiandrogénica de la flutamida se ejerce por inhibición de la captación y de la unión a receptores nucleares, de los andrógenos en las células blanco. El carcinoma prostático es sensible a los andrógenos y responde al tratamiento contrarrestando el efecto de la testosterona, como ocurre con la castración (remoción de la principal fuente de andrógenos). La flutamida es absorbida en su totalidad y con rapidez en el nivel gastrointestinal. Se metaboliza en el nivel hepático, para dar metabolitos inactivos y activos (derivados a-hidroxilados). La vida media de eliminación de droga biológicamente activa es de 6h a 8h; la meseta de concentración plasmática se alcanza a las 30 horas. La unión a proteínas plasmáticas es de 95%. El metabolito activo se halla en la próstata en mayores concentraciones que la flutamida. Luego de la administración de flutamida pueden producirse elevaciones plasmáticas de testosterona y estradiol. No es dializable.

Indicaciones

Carcinoma prostático metastásico (estadio D2). Puede usarse simultáneamente con agonistas LH-RH para aumentar la efectividad.

Dosificación

Tres tomas diarias hasta un total de 750mg/día.

Reacciones Adversas

Las más frecuentes son: oleadas de calor, impotencia y pérdida de la libido (asociadas con la disminución de los efectos androgénicos) y diarrea (más común que en los tratamientos sobre la base de agonistas LH-RH solos). Otras reacciones menos frecuentes incluyen hipertensión (1%), somnolencia, confusión, depresión, ansiedad (1%), trastornos gastrointestinales (6%), anemia (6%), leucopenia (3%) y trombocitopenia (1%). Se han informado cambios en el color de la orina, ictericia, hepatitis grave, fotosensibilidad, anemia hemolítica y metahemoglobinemia. Anormalidades de laboratorio: aumento de GOT, GPT, bilirrubinemia y creatininemia.

Precauciones y Advertencias

En 9% de pacientes que reciben flutamida más castración médica aparece ginecomastia. Dado que se ha observado aumento en las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis hepática y encefalopatía hepática, deben realizarse análisis seriados de la función hepática. En caso de ictericia o evidencia de daño hepático con ausencia de metástasis hepática (por punción biopsia) debe suspenderse la administración de flutamida. El daño hepático puede ser reversible aunque se han informado casos de muerte por hepatitis severas con el uso de flutamida. Debe comunicarse al paciente que la flutamida se usa en forma concomitante con terapéutica de castración medicamentosa y que no puede interrumpir el tratamiento con ella sin consultar antes a su médico.

Interacciones

Se ha observado prolongación del tiempo de protrombina en pacientes que habían recibido, por un largo período, terapéutica con anticoagulantes orales y luego se agregó flutamida. Deben por lo tanto ajustarse las dosis de anticoagulantes cuando se asocia la flutamida al tratamiento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la flutamida.
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