Memantina

Neuroprotector, neuroactivador, modulador del glutamato.

El glutamato es el neurotransmisor activador más importante en el sistema nervioso central, relacionado así con la atención, el aprendizaje, la memoria y la conducta. Afecciones que inducen trastornos neurocognitivos, como las degenerativas tipo Alzheimer, o en las de causa vascular o las mixtas, reconocen como mecanismo fisiopatológico el exceso de glutamato en la sinapsis, que induce neurotoxicidad y muerte celular. Al mismo tiempo, coexiste un déficit de glutamato en las neuronas afectadas. Memantina es un inhibidor no competitivo del receptor NMDA, con lo cual impide el ingreso excesivo de calcio a la neurona, ejerciendo así neuroprotección. En las sinapsis con déficit de glutamato actúa sobre el receptor AMPA facilitando la neurotransmisión, lo cual redunda en neuroactivación. De esta manera mejora la cognición, activa la psicomotricidad y reduce la dependencia de los pacientes con trastornos neurocognitivos. Memantina luego de su administración por vía oral se absorbe por la mucosa digestiva logrando su pico sérico máximo entre las 3 y 7 horas. Posee una unión con las proteínas plasmáticas (45%) y su vida media varía entre 60 y 80 horas. Sufre escasa biotransformación metabólica eliminándose el 57-82% de la dosis sin modificaciones por la orina. El sistema CYP450 enzimal microsomal casi no participa en su metabolismo.

Trastorno neurocognitivo inhibido de origen degenerativo o vascular y de grado leve, moderado o severo.

La dosis efectiva es de 20mg diarios. Se aconseja comenzar con 5mg/día pudiendo aumentar a 10mg/día (5mg 2 veces por día) o a 15mg/día (5mg de día y 10mg de noche) o a 20mg/día (10mg 2 veces por día) administrados antes o después de las comidas.

Puede modificar la capacidad de reacción en la conducción de vehículos o la manipulación de máquinas. Embarazo y lactancia.

Puede aumentar el efecto de los barbitúricos, neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa, agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) y amantadina. Con la administración paralela de dantroleno y baclofeno puede modificarse el efecto, por ello debe hacerse eventualmente una adecuación de la dosis.

Estados graves de confusión y alteraciones graves de la función renal.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.