Montelukast

Antiasmático.

Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares. Se absorbe bien por vía oral, independientemente de la presencia o no de alimentos, a diferencia de su similar el zafirlukast que debe ingerirse 1 a 2 horas después de las comidas.

Prevención y tratamiento crónico del asma bronquial.

Adultos (mayores de 15 años): oral, 10mg al día, antes de acostarse. Niños (de 6 a 14 años): oral, 5mg al día, antes de acostarse.

Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

No se recomienda la administración para el tratamiento del ataque de asma agudo; en estos casos, no se debe interrumpir abruptamente el uso de montelukast por corticosteroides por vía oral o inhalatoria. No se realizaron estudios clínicos en mujeres embarazadas o en período de lactancia, por lo que se recomienda administrar sólo en aquellos casos en que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el bebé. No se aconseja su uso en pacientes menores de 6 años. El uso de este agente permite reducir la dosis de corticosteroides o broncodilatadores.

La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis.

Hipersensibilidad al fármaco. Crisis asmática.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

No se dispone de información respecto del tratamiento a seguir en caso de sobredosis con montelukast.