Sibutramina

 

Acción Terapéutica

Anorexígeno. Antidepresivo.
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Propiedades

Es un supresor del apetito y antidepresivo, no relacionado con las anfetaminas, que inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) y de noradrenalina. La potenciación del efecto de la serotonina (receptores HT2A/2C) y de la noradrenalina (beta1) a nivel central sería responsable de la sensación de saciedad, mientras que el efecto sobre los receptores noradrenérgicos periféricos (beta3) provocaría un incremento en el gasto calórico por aumento de la tasa metabólica. La sibutramina se absorbe bien por vía oral, y sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático, dando origen a metabolitos activos. Su vida media es de 1,1 hora y la de sus principales metabolitos activos de 14 a 16 horas, su unión a proteínas es de 97% (sibutramina) y 94% (metabolitos activos). Se elimina principalmente por metabolización y los metabolitos son excretados preferentemente por la orina.

Indicaciones

Tratamiento de la obesidad en el marco de un programa de ejercicios y dieta.

Dosificación

Adultos: 10mg/día, administrados por la mañana, con o sin alimentos. Duración del tratamiento hasta reducción de peso significativo: 4 semanas. No se realizaron estudios clínicos en mayores de 65 años.

Reacciones Adversas

Cefalea, boca seca, insomnio, rubor, calor, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, anorexia, constipación, náusea, dispepsia, vértigo, parestesia, disnea, sudoración, alteración del gusto, dismenorrea. En general estos eventos ceden con el tiempo y no requieren suspensión del tratamiento.

Precauciones y Advertencias

Evitar su administración conjunta con IMAO. Suspender los IMAO 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. No asociar con otros agentes anorexígenos de acción central. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión preexistente o con enfermedad coronaria. Se aconseja abstenerse de manejar vehículos u operar maquinaria pesada. No se recomienda en menores de 18 años y mayores de 65 años, embarazadas o durante la lactancia. Durante el tratamiento con sibutramina debe evitarse el embarazo por medios adecuados, a los efectos de prevenir efectos potenciales sobre el feto.

Interacciones

Ketoconazol: inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina (inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450). Cimetidina: no modifica la eliminación de sibutramina en un grado con significación clínica. Alcohol: a pesar de no existir datos, se debería evitar el consumo de alcohol. IMAO: evitar su administración conjunta con IMAO, se deben suspender los IMAO al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. Anorexígenos centrales: no administrar junto con ningún otro agente para el tratamiento de la obesidad de acción central. Anticonceptivos orales: pueden administrarse conjuntamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sibutramina. Pacientes con antecedentes de anorexia nerviosa, bulimia nerviosa, embarazo y lactancia.

Sobredosificación

No se registraron sobredosificaciones hasta el momento. En caso de que ocurran se deberían monitorear la función respiratoria, cardíaca y el estado de otros signos vitales.
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Interacciones de Sibutramina

Sibutramina interactuando con Alcohol
Sibutramina interactuando con Amitriptilina
Sibutramina interactuando con Amoxapina
Sibutramina interactuando con Analgésicos opioides
Sibutramina interactuando con Anfetaminas
Sibutramina interactuando con Anorexígenos centrales
Sibutramina interactuando con Anticonceptivos orales
Sibutramina interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Sibutramina interactuando con Barbitúricos
Sibutramina interactuando con Bromocriptina
Sibutramina interactuando con Buspirona
Sibutramina interactuando con Cabergolina
Sibutramina interactuando con Cimetidina
Sibutramina interactuando con Citalopram
Sibutramina interactuando con Clomipramina
Sibutramina interactuando con Depresores del SNC
Sibutramina interactuando con Derivados de ergotamina
Sibutramina interactuando con Desipramina
Sibutramina interactuando con Dextrometorfano
Sibutramina interactuando con Duloxetina
Sibutramina interactuando con Eletriptán
Sibutramina interactuando con Ergonovina
Sibutramina interactuando con Ergotamina
Sibutramina interactuando con Escitalopram
Sibutramina interactuando con Fentanilo
Sibutramina interactuando con Fluoxetina
Sibutramina interactuando con Fluvoxamina
Sibutramina interactuando con Furazolidona
Sibutramina interactuando con IMAO
Sibutramina interactuando con Imipramina
Sibutramina interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Sibutramina interactuando con Iobenguane
Sibutramina interactuando con Ketoconazol
Sibutramina interactuando con Linezolid
Sibutramina interactuando con Meperidina
Sibutramina interactuando con Milnaciprán
Sibutramina interactuando con Mirtazapina
Sibutramina interactuando con Moclobemida
Sibutramina interactuando con Moduladores de serotonina
Sibutramina interactuando con Morfina
Sibutramina interactuando con Naratriptán
Sibutramina interactuando con Nortriptilina
Sibutramina interactuando con Opioides
Sibutramina interactuando con Paroxetina
Sibutramina interactuando con Procarbazina
Sibutramina interactuando con Rasagilina
Sibutramina interactuando con Rizatriptán
Sibutramina interactuando con Selegilina
Sibutramina interactuando con Sertralina
Sibutramina interactuando con Sumatriptán

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