Tibolona

 

Acción Terapéutica

Preventivo del síndrome climatérico.
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Propiedades

La tibolona es un esteroide, relacionado estructuralmente con el noretinodrel, que ejerce efectos hormonales en la mujer posmenopáusica. Estos efectos consisten en: supresión de los síntomas vasomotores, restablecimiento de niveles normales de endorfinas, supresión de la hipersecreción de gonadotropinas, prevención de la pérdida ósea. En cuanto a su farmacocinética, la tibolona se absorbe rápidamente luego de la administración oral y la excreción presenta características bien conocidas para esteroides similares, siendo las heces la vía preponderante. Las tasas de excreción urinaria (30%) y fecal (60%) ponen en evidencia una excreción casi completa. La vida media de eliminación basada en la radiactividad total es de unas 45 horas; no se encontró circulación enterohepática para la droga o sus metabolitos. La tibolona es ampliamente metabolizada en el hígado y en los intestinos.

Indicaciones

Tratamiento de los trastornos asociados con la menopausia natural y quirúrgica: generales, como oleadas de calor, sudoración, irritabilidad y osteoporosis, y locales, como atrofia del epitelio urogenital y aumento de la susceptibilidad a infecciones vaginales.

Dosificación

Dosis usual: 2,5mg/día, administrados con preferencia a la misma hora del día.

Reacciones Adversas

Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia fueron: aumento de peso, hemorragia uterina, aumento del vello facial, retención hídrica, edema pretibial y pesadez, trastornos cutáneos, náuseas, cefaleas, vértigo, nerviosismo, insomnio, dolor dorsal, de brazos y piernas.

Contraindicaciones

Tumores hormonodependientes conocidos o sospechados, trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares, hemorragia vaginal sin diagnosticar, trastornos hepáticos severos. Embarazo.

Riesgo en el embarazo

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.
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