PRILOC

Principio Activo: Sildenafil,
Acción Terapéutica: Disfunción eréctil

PRILOC 50: sildenafil (como citrato) 50mg. Excipientes cs. PRILOC 100: sildenafil (como citrato) 100mg. Excipientes cs.

PRILOC 50: caja con 10 comprimidos recubiertos. Caja con 4 comprimidos recubiertos. PRILOC 100: caja con 10 comprimidos recubiertos. Caja con 4 comprimidos recubiertos.

Tratamiento de los trastornos de la erección (los que corresponden a la incapacidad de obtener o de mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria). Una estimulación sexual es requerida para la eficacia de acción del PRILOC. No está indicado en mujeres. Impotencia.

Vía de administración:oral. Posología usual: adultos:dosis recomendada es de 50mg a tomar según las necesidades, alrededor de una hora antes de toda actividad sexual, en función de la eficacia y tolerancia, la dosis puede ser llevada a 100mg o reducir a 25mg. La dosis máxima recomendada es de 100mg. Es recomendable consumir el medicamento solamente una vez por día. La toma con 1% de alimentos puede retardar la absorción con relación a la toma en ayunas. Posología particular: edad avanzada:primera dosis de 25mg, incrementando según la necesidad a 50 o 100mg. Aclaramiento de creatinina de 30 a 80ml/min: igual dosis. En IRS (a.c. inferior a 30ml/min) dosis de 25mg hasta revisión de efectos y aumentar según necesidades a 50 o 100mg. En cirrosis (administración de 25mg). No indicado su uso en personas menores de 18 años. En IR ligera o moderada (igual que en adulto normal). Aclaramiento de sildenafil disminuido: máximo 100mg. Insuficiencia hepática (aclaramiento de sildenafil disminuido: contraindicado hasta la revisión de efectos). Reproducción-embarazo (estudios efectuados en ratas y conejos no han manifestado efectos indeseables después de la administración oral del sildenafil, en estudios de fertilidad).

Asociación a derivados nitrosos (teniendo en cuenta el mecanismo de acción a nivel de la vía NO y cGMP), se ha demostrado que sildenafil potencia el efecto hipotensor de los derivados nitrosos; su administración concomitante con donadores de NO como nitrito de amilo, o sus derivados están contraindicados. Trastornos cardiovasculares (no se debe administrar en pacientes con función cardiovascular alterada de forma severa, inestable o ICG). Actividad sexual desaconsejada. Insuficiencia hepática severa (no se dispone de datos significativos, administración desaconsejada). Hipotensión arterial (contraindicado en pacientes con p.a. inferior a 90/50mmHg). En antecedentes de accidente vascular cerebral y de infarto de miocardio: utilización contraindicada. En retinismo pigmentario, la tolerancia de sildenafil no ha sido estudiada. En trastornos hereditarios degenerativos conocidos de la retina, como las pigmentarias, su uso está contraindicado en estos pacientes. Hipersensibilidad a este producto.

Se deberá practicar un examen físico minucioso y elaborar un historial médico a fin de diagnosticar el trastorno de la erección y determinar las causas subyacentes potenciales antes de aplicar un tratamiento con PRILOC; el médico debe examinar la función cardiovascular del paciente en la medida en que toda actividad sexual conlleva un riesgo cardíaco. Sildenafil en sus propiedades vasodilatadoras puede entrañar una disminución de la presión arterial y su efecto hipotensor de los derivados nitrosos, malformación orgánica. Este grupo de medicamentos que tratan los trastornos de la erección deben utilizarse con prudencia en pacientes que presentan una malformación anatómica del pene (angulación, esclerosis de cuerpos cavernosos o enfermedad de la Peyronie). Priapismo: precaución en pacientes con afecciones que pueden predisponer a un priapismo (como anemia depranocítica, mieloma múltiple o leucemia), que presentan patologías susceptibles de asociación medicamentosa a la tolerancia y la eficacia de la asociación de sildenafil con otros tratamientos de los trastornos eréctiles no han sido estudiados; es recomendado no recurrir a otras asociaciones de medicamentos. Según estudios de las plaquetas, sildenafil potencia el efecto antiagregante de nitroprusiato de sodio in vitro,datos no estudiados en pacientes con trastornos hemorrágicos, se debe establecer un estudio para determinar la relación riesgo-beneficio en estos pacientes con trastornos de la hemostasia. Ulcera gastroduodenal (no existen datos clínicos en pacientes, requiere una evaluación previa de los afectados de úlcera gastroduodenal). Conductores de vehículos (según las sensaciones de vértigo y trastornos de la visión que han sido declarados deben tomarse precauciones en pacientes tratados con sildenafil en la conducción y manejo de automóvil o maquinaria pesada). El PRILOC es un medicamento de uso exclusivo para hombres adultos (contraindicado su uso en niños, adolescentes, mujeres).

Absorción: sildenafil es rápidamente absorbido; las concentraciones plasmáticas son alcanzadas en 30 a 120 minutos (media de 60 minutos) después de la administración oral en sujetos jóvenes la biodisponibilidad oral absoluta es de 41% como media (intervalo de 25 a 63mg) después de la administración oral de sildenafil, el aumento de la absorción y de la C_máxes proporcional a la dosis sobre el valor recomendado (25-100mg). Sildenafil, administrado en voluntarios sanos, la velocidad de absorción es disminuida con comida rica en grasa; se constata un alargamiento del t_máxde 60 m. y un descenso medio de la C_máxde 29%. Distribución: el volumen de distribución medio en estado de equilibrio de sildenafil es de 105 litros,esto sugiere una distribución tisular, el sildenafil y su principal metabolito circulante (n-desmetilado) están ligados a las proteínas plasmáticas a razón de alrededor del 96% en los dos casos. La unión a las proteínas es independiente de las concentraciones medicamentosas totales, en voluntarios sanos que recibieron sildenafil (100mg en dosis única), menos del 0,0002% de la dosis administrada (promedio de 188mng) se encuentra en la eyaculación obtenida 90 minutos después de la administración. Metabolismo: sildenafil es principalmente metabolizado por las isoenzimas microsómicas hepáticas CYP3A4 (vía principal) y CYP 2C9 (vía secundaria). El principal metabolito circulante es producido por N-desmetilación de sildenafil. El balance de actividad de este metabolito hacia las fosfodiestearasas 5, al de sildenafil intacto, conserva su poder de inhibición respecto de la molécula madre. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito representan alrededor del 40% de las del sildenafil. Este N-desmetilado metabolito es enseguida metabolizado; su vida media de eliminación es de 4 horas. Eliminación: el coeficiente de depuración total de sildenafil es 41 litros; la vida media de eliminación de fase terminal al que resulta es de 3 a 5 horas. Después de una administración oral o intravenosa, sildenafil es eliminado bajo forma de metabolitos, principalmente en las heces (alrededor del 80% de la dosis administrada) y en menor medida, en la orina (alrededor del 13% de la dosis oral administrada). Personas de edad avanzada: los voluntarios sanos de edad avanzada (edad alrededor de 65 años o más), el aclaramiento de sildenafil, estaba disminuido; en consecuencia las concentraciones plasmáticas de sildenafil y de su metabolito N-desmetilados eran superiores, alrededor del 90% a las observadas en voluntarios sanos más jóvenes (edades de 18 a 43 años), en razón de las diferencias ligadas a la edad en materia de unión a proteínas plasmáticas el aumento corresponde a las concentraciones plasmáticas libre de sildenafil estando alrededor del 4%. Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal ligera a moderada (aclaramiento de creatinina de 50 a 80ml/min) el balance farmacocinético de sildenafil (50mg) no era modificado después de una administración oral única. En voluntarios con insuficiencia renal el aumento del área sobre la curva (ABC y la C_máxdel N-D metabolito estaban alrededor del 126% y 73%, respectivamente), por comparación a la de los voluntarios sanos de la misma edad sin IR según la variabilidad elevada de un individuo a otro, estas diferencias no eran estadísticamente significativas. En pacientes con IRS (aclaración inferior a 30ml/min), la aclaración de sildenafil estaba disminuido, lo que lleva a un aumento del área bajo la curva (100%) y de la C_máx(88%) con relación a los voluntarios de la misma edad sin IR, en otros el área bajo la curva y la C_máxdel N-D metabolito eran significativamente aumentados, respectivamente, 79% y 200%. Insuficiencia hepática: en pacientes que presentan cirrosis hepática ligera a moderada (A, E, T, B en la clasificación de Child-pugh), el aclaramiento de sildenafil estaba disminuido lo que indica un aumento del área bajo la curva (84% y de la C_máx47%) con relación a los voluntarios de la misma edad sin IH. Las características farmacocinéticas del PRILOC no han sido estudiadas en pacientes con IH severa.