HIPERCOR D

Principio Activo: Hidroclorotiazida,Losartán,
Acción Terapéutica: Antihipertensivos

Cada comprimido recubierto contiene: losartán potásico 50mg, hidroclorotiazida 12,5mg, excipientes cs.

Caja con 20 y 30 comprimidos recubiertos.

HIPERCOR D está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial en los pacientes en que sea apropiado el tratamiento combinado de un antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1) y un diurético.

La dosificación inicial y de mantenimiento usual de HIPERCOR D es una vez al día. En general, el efecto antihipertensivo se logra en las tres semanas siguientes a la iniciación del tratamiento. No se debe empezar a administrar HIPERCOR D a pacientes con disminución del volumen intravascular (por ejemplo, los tratados con dosis altas de diuréticos). No se recomienda administrar HIPERCOR D a pacientes con deterioro renal intenso (depuración de la creatinina >30ml/min) o con deterioro hepático. No es necesario hacer ningún ajuste inicial de la dosificación de HIPERCOR D en los pacientes de edad avanzada. HIPERCOR D no debe ser empleado como terapia inicial en pacientes de edad avanzada. HIPERCOR D se puede administrar con otros agentes antihipertensivos. HIPERCOR D se puede administrar con o sin alimentos.

HIPERCOR D está contraindicado en:pacientes hipersensibles a cualquier componente de este producto. Pacientes con anuria. Pacientes hipersensibles a otros medicamentos sulfonamídicos.

En los ensayos clínicos con losartán potásico/hidroclorotiazida no se ha observado ninguna reacción adversa particular de esta combinación. Las reacciones adversas se han limitado a las reportadas previamente con uno u otro componente por separado. La incidencia total de reacciones adversas reportada con la combinación fue similar a la observada con un placebo. El porcentaje de casos en que se suspendió el tratamiento también fue semejante al del placebo. En general, el tratamiento con losartán potásico e hidroclorotiazida fue bien tolerado. La mayor parte de las reacciones adversas han sido leves y pasajeras y no han hecho necesario suspender el tratamiento. En los ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión esencial, el mareo fue la única reacción adversa considerada relacionada con el medicamento que ocurrió con una incidencia mayor que con el placebo en 1% o más de los pacientes tratados con losartán potásico/hidroclorotiazida. Las siguientes reacciones adversas adicionales se han reportado desde que se lanzó al mercado: hipersensibilidad:se han reportado raros casos reacciones anafilácticas, edema angioneurótico incluyendo tumefacción de la laringe y glotis provocando obstrucción de la vía aérea y/o tumefacción de la cara, los labios, faringe y/o la lengua en pacientes tratados con losartán, algunos de los cuales ya habían experimentado angioedema con otros medicamentos, incluyendo inhibidores de la ECA. Raramente se ha reportado con losartán vasculitis, incluyendo púrpura de Schnlein-Henoch. Gastrointestinales:se ha reportado raramente hepatitis en pacientes tratados con losartán; diarrea. Respiratorias:se ha reportado tos con el losartán. Piel:urticaria.

Losartán potásico-hidroclorotiazida: hipersensibilidad:angioedema. Deterioro hepático o renal:no se recomienda administrar HIPERCOR D a pacientes con deterioro hepático o deterioro renal intenso (depuración de la creatinina >30ml/min). Losartán: deterioro de la función renal:como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina en sujetos susceptibles se han reportado cambios en la función renal, que incluyen insuficiencia renal; estos cambios se pueden revertir al suspender la terapia. Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden aumentar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón único. Efectos similares se han reportado con losartán, los cuales pueden ser reversibles después de descontinuar su administración. Hidroclorotiazida: hipotensión y desequilibrio hidroelectrolítico:como ocurre con todos los tratamientos antihipertensivos, algunos pacientes pueden presentar síntomas de hipotensión. Se debe vigilar la aparición de signos de desequilibrio hídrico o electrolítico, como disminución del volumen circulante, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipomagnesemia o hipopotasemia, que pueden ocurrir si hay diarrea o vómitos intercurrentes. En esos casos se deben efectuar determinaciones periódicas de los electrólitos séricos a intervalos adecuados. Efectos metabólicos y endocrinológicos:las tiazidas pueden disminuir la tolerancia a la glucosa, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación de los agentes antidiabéticos, incluyendo la insulina (ver Interacciones). Las tiazidas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio y causar aumentos intermitentes y leves del calcio sérico. La hipercalcemia intensa puede ser indicio de un hiperparatiroidismo oculto. Se debe suspender la administración de tiazidas antes de realizar pruebas de la función paratiroidea. El tratamiento con tiazidas se puede asociar con aumentos de las concentraciones de colesterol y de triglicéridos, y en ciertos pacientes puede precipitar hiperuricemia y/o gota. Como el losartán disminuye el ácido úrico, su combinación con hidroclorotiazida atenúa la hiperuricemia inducida por el diurético. Otras:en pacientes que están recibiendo tiazidas pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, con o sin antecedentes de alergia o de asma bronquial. Se ha reportado exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico durante el uso de tiazidas. Empleo en niños:no se han determinado la seguridad y la eficacia en niños. Empleo en pacientes de edad avanzada:en los estudios clínicos no hubo diferencias clínicamente significativas en los perfiles de eficacia y seguridad de Hyzaar entre los pacientes de edad avanzada (65 años) y otros más jóvenes ( < 65 años). Restricciones de uso: embarazo:cuando se usan durante el segundo o el tercer trimestre del embarazo, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daños o incluso la muerte al feto. Si la paciente se embaraza, se debe suspender lo más pronto posible la administración de HIPERCOR D. Aunque no hay experiencia con el uso de HIPERCOR D en mujeres embarazadas, los estudios con losartán potásico han demostrado lesiones y muertes fetales y neonatales, que al parecer son mediadas farmacológicamente por los efectos sobre el sistema renina-angiotensina. En el feto humano la perfusión renal, que depende del desarrollo del sistema renina-angiotensina, se inicia en el segundo trimestre, por lo que el riesgo para el feto es mayor si HIPERCOR D se administra durante el segundo o el tercer trimestre del embarazo. Las tiazidas atraviesan la barrera placentaria y aparecen en la sangre del cordón umbilical. No se recomienda el uso rutinario de diuréticos en embarazadas sanas, pues expone a la madre y al feto a un riesgo innecesario, que incluye ictericia fetal o neonatal, trombocitopenia y, posiblemente, otras reacciones adversas que han ocurrido en adultos. Los diuréticos no previenen el desarrollo de la toxemia del embarazo, y no hay pruebas satisfactorias que sean útiles en el tratamiento de ésta. Madres lactantes:no se sabe si el losartán es excretado con la leche humana, pero en la leche de las ratas se encontraron concentraciones significativas de losartán y de su metabolito activo. Las tiazidas aparecen en la leche humana. Debido a la posibilidad de efectos adversos en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o se deja de administrar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre. No se recomienda administrar HIPERCOR D a pacientes con deterioro renal intenso (depuración de la creatinina >30ml/min).

Absorción: losartán:el losartán administrado por vía oral se absorbe bien y sufre un metabolismo de primer paso en el que se forman un metabolito ácido carboxílico activo y metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica del losartán administrado en grageas es de 33% aproximadamente. El losartán alcanza concentraciones máximas en el plasma en una hora, y su metabolito activo en tres a cuatro horas. Cuando se administró losartán con una comida estandarizada no hubo ningún cambio clínicamente significativo en su curva de concentración plasmática. Distribución: losartán:99% o más del losartán y de su metabolito activo se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución del losartán es de 34 litros. Los estudios en ratas indican que el losartán atraviesa poco o nada la barrera hematoencefálica. Hidroclorotiazida:la hidroclorotiazida atraviesa la barrera placentaria, pero no la hematoencefálica, y es excretada con la leche materna. Metabolismo: losartán:alrededor de 14% de una dosis intravenosa u oral de losartán es convertido en su metabolito activo. Tras la administración oral o intravenosa de losartán potásico marcado con 14C, la radiactividad del plasma es atribuida principalmente al losartán y a su metabolito activo. En 1% aproximadamente de los sujetos estudiados, la conversión de losartán en su metabolito activo fue mínima. Además del metabolito activo se forman metabolitos inactivos, que incluyen dos metabolitos principales por hidroxilación de la cadena lateral butílica y un metabolito menor, un glucurónido N-2-tetrazólico. Eliminación: losartán:la depuración plasmática de losartán es de unos 600ml/min, y la de su metabolito activo, de unos 50ml/min. Sus depuraciones renales son, respectivamente, de unos 74ml/min y 26ml/min. Aproximadamente 4% de una dosis oral de losartán es excretada sin cambio con la orina, y 6% en forma de su metabolito activo. Con las dosis orales de losartán potásico de hasta 200mg, la farmacocinética del losartán y de su metabolito activo es lineal. Tras su administración por vía oral, las concentraciones plasmáticas de losartán y de su metabolito activo van disminuyendo de manera poliexponencial, con una semivida terminal de unas dos horas y de seis a nueve horas, respectivamente. Durante la administración de 100mg una vez al día, ni el losartán ni su metabolito activo se acumulan significativamente en el plasma. El losartán y sus metabolitos se eliminan principalmente por las vías biliar y urinaria. En el hombre, después de una dosis oral de losartán marcado con 14C alrededor de 35% de la radiactividad se recupera de la orina y 58% de las heces, y después de una dosis intravenosa aproximadamente 43% de la radiactividad se recupera de la orina y 50% de las heces. Hidroclorotiazida:la hidroclorotiazida no es metabolizada, sino que es eliminada rápidamente por el riñón. Cuando se han medido sus concentraciones plasmáticas durante 24 horas por lo menos, su semivida plasmática ha variado entre 5,6 y 14,8 horas. En 24 horas se elimina sin cambio por lo menos 61% de la dosis administrada por vía oral.